基石药业-B(02616)发布公告，公司自主研发的抗体偶联药物(ADC)CS5006的专利(WO/2024/208354)已于2024年10月10日公开。

CS5006是一款同类首创、具有全新靶点的抗体偶联药物(ADC)——靶向整合素β4(ITGB4)。ITGB4是一种跨膜蛋白，仅与整合素α6(ITGA6)结合形成异二聚体(α6β4)，并以层粘连蛋白作为细胞外配体。ITGB4被视为多种肿瘤的标志物，其高表达与肿瘤的侵袭性和不良预后相关。集团通过内部精心构建的生物信息学平台、结合前沿AI算法分析以及综合对比已发表的文献，发现ITGB4在非小细胞肺癌、结直肠癌、食管鳞状细胞癌和头颈部鳞状细胞癌等多种适应症中高度表达，是理想的靶向治疗候选分子。

在CS5006的研发过程中，基石药业将候选单克隆抗体与已在临床验证的连接子及包括GGFGDXd和VC-MMAE在内的药物载荷相结合，作为模型ADC分子，以支持项目的概念验证。体外结果表明，CS5006-GGFG-DXd和CS5006-VC-MMAEADCs在肿瘤细胞内化后，均能高效释放细胞毒素，迅速杀死肿瘤细胞。体内结果进一步验证了这两种ADC强大的抗肿瘤活性和符合预期的耐受性，为其下一步临床开发提供了有力的数据支持。目前，CS5006采用了自主知识产权的连接子，已接近完成临床前候选分子(PCC)的筛选，预计将于2025年提交新药临床(IND)申请。

基石药业首席执行官、研发总裁及执行董事杨建新博士表示：“CS5006专利的公布，不仅展示了我们在ADC领域的创新成果，更突显了基石药业从研发到商业化的全链条能力。我们对CS5006以及其他创新ADC项目的临床潜力充满期待，希望它们能为全球癌症患者带来突破性的治疗方案。”

此外，基石药业还在积极推进新一代拥有自主知识产权的连接子的开发，以提升当前广泛使用的连接子(如GGFG四肽连接子和VA/C二肽连接子)的亲水性和肿瘤选择性。这些新型连接子将更大限度地保障ADC的安全性和药效表现、大大增加连接子适配靶点和抗体分子的灵活性、并支持基石管线2.0中的多个ADC项目，包括靶向SSTR2的CS5005、靶向ITGB4的CS5006及同时靶向EGFR/HER3的CS5007等。